β-Blocker und ihre Bedeutung für die Pharmakotherapie kardiovaskulärer Erkrankungen im Vergleich

Zusammenfassung

β-Blocker sind durch ihre neue Indikation in der Therapie der Herzinsuffizienz ins ärztliche Bewußtsein zurückgelangt, nachdem sie unter dem Eindruck des Aufschwungs anderer Herz-Kreislaufmittel an Bedeutung verloren hatten. Ihre kardiovaskuläre Indikationenliste ist länger als die jedes anderen Herz-Kreislaufmittels. Allein bei Vorhofflimmern bestehen drei unterschiedliche Indikationen: Überleitungsbremsung, Vorhofregularisierung und Vorhofstabilisierung. Ihre lebensverlängernde Wirkung konnte für die arterielle Hypertonie, die Postinfarktsituation und in jüngerer Zeit für die Herzinsuffizienz in verschiedenen Studien belegt werden. Gerade in letzterer Indikation konnten für Carvedilol, Metoprolol und Bisoprolol bei Herzinsuffizienz NYHA (New York Heart Association) Stadium II und III, für Carvedilol jetzt auch zusätzlich für Herzinsuffizienz NYHA Stadium IV eindeutige lebensverlängernde Wirkungen belegt werden.

Diese Befunde weisen auf die große Bedeutung des adrenergen Systems für die Entstehung und Manifestation von Herz-Kreislauferkrankungen hin. Entscheidende Unterschiede im Gesamtbereich der Betablocker beziehen sich auf die intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA), die ein moderner β-Blocker nicht aufweisen sollte. Dies ist auch durch die einzige nicht positiv verlaufene Studie zu β-Blockern in der Herzinsuffizienztherapie mit Bucindolol die vermutliche Ursache. Weitere Unterschiede betreffen die Spezifität im β-Rezeptorenbereich sowie zusätzliche Wirkungen im α-adrenergen System sowie unterschiedliche Metabolismusund Ausscheidungsmodalitäten.

Summary

Comparing β-Blockers and their Relevance in the Pharmacotherapy of Cardiovascular Diseases

β-Blockers have regained interest in the treatment of cardiovascular diseases after a period of decreasing importance due to the introduction of other cardiovascular treatment principles. β-blockers expose the longest list of indications in cardiovascular therapy available and present positive mortality results for the treatment of arterial hypertension, the postinfarction situation and heart failure. There are three indications for the treatment of atrial fibrillation alone: slowing of AV-conductance, sinus rhythm restoration and atrial stabilization. Among the most recent developments there is the clear establishment of evidence for their life prolonging activity in heart failure treatment which has been proven for carvedilol, bisoprolol and metoprolol in NYHA (New York Heart Association) stages 2 and 3 and so far for carvedilol only in NYHA stage 4. Differences between β-blocking agents are clinically most relevant for the presence of an intrinsic sympathomimetic activity (ISA) which should no longer be present in clinically used compounds. The ISA of bucindolol is the most likely reason for its failure in an outcome study for heart failure treatment. Other pharmacological distinctions relate to the selectivity in the β-adrenergic system, activity in the α-adrenergic system and differences in metabolism and elimination.

Key words

β-Blockers, heart failure, hypertension, mortality studies, myocardial infarction